Opioid Analjezikler Nasıl Çalışır?

12 Mayıs, 2020
Morfin gibi afyondan türetilen doğal opioidler ve fentanil gibi diğer sentetik opioidler bulunmaktadır. Bu analjezik ilaçların nasıl çalıştığını ve vücut üzerinde ne gibi etkileri olduğunu öğrenin.
 

Morfin gibi, afyondan türetilen doğal opiyatlar olduğu gibi sentetik olarak üretilen, fentanil gibi opiyatlar da bulunmaktadır. Bu analjezik ilaçların nasıl çalıştığını ve vücut üzerinde ne gibi etkileri olduğunu öğrenin.

Tarih boyunca, bilim adamları her zaman acıyı tedavi etmek için yeni yollar aradılar. İnsanlar afyon bitkisinden elde edilen opioid analjezikleri uzun zaman önce doğal olarak  kullanmaya başladılar. 1806’da bilim adamları ilk olarak morfini yarattı. Sonra da, opiyat ilaç grubunun gelişimi başladı.

Opioid analjezikler nelerdir? Opioid analjezikler, farmakolojik etkilerini merkezi sinir sistemindeki opioid reseptörleri ile birleşmeye borçlu olan büyük analjezik potansiyele sahip ilaçlardır. Morfin gibi afyondan türetilen doğal opiyatlar ve fentanil gibi diğer sentetik opiyatlar bulunmaktadır.

Güçlü bir etki

Bu ilaçların ana özelliklerinden biri, sınırsız bir analjezik güce sahip olmalarıdır. Bu, doz ne kadar büyük olursa, uyuşturucu etkinin o kadar büyük olduğu anlamına gelir. Ancak bu, daha sonra göreceğimiz gibi istenmeyen birçok etki de getirir.

Doktorlar bunları ağırlıklı olarak şiddetli ve akut ağrının yanı sıra terminal hastalarda, özellikle kanserden etkilenen hastalarda kullanırlar. Opioid analjezikler ile tedaviyi reçete etmeden önce doktorlar yeterli bir değerlendirme yapmalıdır. Hasta, diğer ilaç türlerinin rahatlatmadığı şiddetli ağrıdan muzdarip olmalıdır.

Opiyat ilaçlar dikkatli bir değerlendirme sonucu reçete edilmelidir.
 

Opioid analjezikler ağrıyı nasıl keser?

Opioid analjezikler, daha önce behsettiğimiz gibi, merkezi sinir sistemindeki opioid reseptörlerine bağlanır. Esas olarak dört tip reseptör olmasına rağmen, bunlardan sadece üçü ağrıya etki eder: μ, κ ve δ (mu, kappa ve delta). Reseptör ile olan afiniteye ve üzerinde uyguladıkları eyleme bağlı olarak, opioid ilaçların farklı etkileri vardır.

Reseptörlere olan afinitelerine ve klinik yararlarına göre, bunları aşağıdaki gibi sınıflandırıyoruz:

  • μ reseptörlerinde saf agonistler. Örneğin, morfin, fentanil, metadon veya oksikodon. Analjezik bir etkiye ve ayrıca güçlü bir öforik etkiye sahiptirler.
  • κ reseptörlerindeki agonistler ve μ reseptörlerindeki kısmi agonistler veya antagonistler. Bunlar nalbuphine veya butorphanol içerir. Saf bir agonist ile uygulanırsa, etkisini antagonize edebilir ve etkinliğini baskılayabilir.
  • Kısmi agonistler. Buprenorfin. Kendi başlarına uygulandıklarında analjezik etkiye sahiptirler.
  • Saf antagonistler. Nalokson, naltrekson. Diğer afyonların etkilerini antagonize etme veya tersine çevirme yeteneğine sahiptirler.

Opioid analjeziklerin diğer kullanım alanları ve yan etkiler

Ağrının analjezik tedavisinde yararlı olmasının yanı sıra, anestezi gibi diğer alanlarda da opioid ilaçlar kullanılır. Bu durumlarda, doktorlar genellikle bunları bir anestezik ilaç ve bir nöromüsküler bloker ile birlikte kullanırlar. Ayrıca bir hastada sedasyon sağlamak veya mekanik ventilasyona ihtiyaç duyduklarında otonom nefeslerini bastırmak için de kullanılabilirler.

 

Opioid analjezik ilaçlarla ilgili temel sorun bağımlılık riskidir. Bu nedenle, genellikle sadece akut ağrının kısa tedavisinde veya terminal hastalarda kullanılırlar. Bu ilaçların en yaygın yan etkileri şunlardır:

  • Kabızlık. Bu ilaçlar gastrointestinal motiliteyi ve mide, safra ve pankreas salgılarını azaltır
  • Hastalık
  • Uyuşukluk
  • Bilinç bulanıklığı,
  • Kafa Karışıklığı

Ayrıca ortaya çıkabilen diğer yan etkiler şunlardır:

  • Baş ağrıları
  • Baş dönmesi
  • Terleme
  • Duygudurum değişiklikleri
  • İdrar yapmada zorluk
  • Kuru ağız
  • Kas sertliği
  • Solunum depresyonu
Opiyat ilaçların en büyük problemi bağımlılık yapmalarıdır.

Uzmanlar ayrıca, opioid analjeziklerin kronik kullanımının bağışıklık sistemi üzerinde baskılayıcı bir etkiye sahip olduğunu gözlemlediler. Bu nedenle, antikor üretme kabiliyeti azalır ve enfeksiyon olasılığı artar. Diğer olası kardiyovasküler etkiler bradikardi ve hipotansiyondur.

Tolerans sorunu

Doktorlar uzun süreli opioid analjezikli hastaları tedavi ettiğinde, genellikle tolerans oluşur. Bu, aynı terapötik etkiyi elde etmek için daha fazla doza ihtiyaç duyulduğu anlamına gelir. Aslında, vücut ilaca alışır.

Aynı şekilde fiziksel bağımlılık da yaratabilirler. Bu, tedaviye ara verirken veya dozu önemli ölçüde azaltırken yoksunluk sendromu ile sonuçlanır. Uzmanlar, dozları kademeli olarak azaltarak bunu önleyebilir.

Başka bir bağımlılık türü, bağımlılık olarak da adlandırılan psikolojik türdür. Bu durumlarda, hasta sağladıkları ağrıdan ziyade bu tür ilaçların psişik etkilerine daha bağımlı hale gelir.

 
  • Triviño, M. J. D. (2012). Analgésicos opiáceos. Farmacia profesional26(1), 22-26.
  • Flórez, J. (2008). Fármacos analgésicos opioides. Farmacología humana. 5a ed. Barcelona: Elsevier España SL, 523-541.
  • Álvarez, Y., & Farré, M. (2005). Farmacología de los opioides. Adicciones17(2), 21-40.
  • Seidenberg, A., & Honegger, U. (2000). Metadona, Heroína y otros opioides. Granada: Ediciones de Díaz de Santos.