Parkinson Tedavisinde Rasajilin

Aralık 20, 2019
Rasajilin, Parkinson hastalığının tedavisinde en yaygın kullanılan ilaçlardan biridir. Bu yazımızda, rasajilin maddesinin etkileri, farmakokinetiği ve kontrandikeleri (kullanımının uygun olmadığı durumlar) hakkında belli başlı detayları sunuyoruz.

Parkinson en sık rastlanan nöredejeneretif (sinir dokusunun bozulması ile ilgili) hastalıklardan biridir. Azilect olarak da bilinen rasajilin, bu hastalığın tedavisinde kullanılan son derece etkili bir ilaçtır. Selejilin maddesi ile ilgili olan bu ilacın sadece bir günlük kullanımı ile motor semptomlarında iyileşme görülmektedir.

Teknik veri formuna göre rasajilin, levodopa (sentetik Parkinson ilacı) ile birlikte hem tekli (monoterapi), hem de yardımcı (adjuvan) terapide Parkinson hastalığının tedavisi için kullanılmaktadır. Genellikle, bu hastalığın erken evrelerinde tek başına kullanıldığında daha etkili olan bu ilacın, Parkinson’un daha ileri evrelerinde diğer ilaçlarla birlikte kullanımı tavsiye edilmektedir.

Başlangıçta Parkinson hastalığının motor yetileri üzerindeki olumsuz etkilerini azaltan rasajilin, daha sonraki aşamalarda görülen sertlik, bradikinezi (hareketlerde yavaşlama) ve titremelerin azalmasına yardımcı olmaktadır. Bu ilacın etkinliği ve güvenli bir biçimde kullanım için uygun olduğu yapılan çeşitli çalışmalarla kanıtlanmıştır.

Daha önce de belirttiğimiz gibi rasajilin, Azilect markası altında da piyasada bulunmaktadır. Ağızdan günde 1 mg’lık bir doz olarak alınan ilaç levodopa ile birlikte de tüketilebilmektedir. Alınan dozlarda herhangi bir değişiklik gerektirmez, yemek sonrası ya da başka herhangi bir zamanda alınabilir. Ayrıca diğer Parkinson ilaçları ile birlikte alınabilir.

Şişenin içindeki ilaçlar

Rasajilin Nasıl Etkili Olur?

Rasajilin, seçici ve geri dönüşümü bulunmayan bir monoamin oksidaz-B inhibitörüdür. Bu enzim, monoaminlerin oksidasyonunu katalize eder ve dopamin gibi nörotransmitterlerin ayrışmasını sağlar. Böylece rasajilin, dopamin metabolizmasını bloke eder, sinaptik bölgedeki aktivitesini uzatır, beynin nigrostriatal segmentlerinde konsantrasyonunu artırır ve motor fonksiyonlarının iyileşmesine yardımcı olur.

Bunlara ek olarak rasajilin çok güçlü bir nöro koruyucu etkiye sahiptir. Bu etkinin, aslında ilacın tesir prensipleri içinde bulunmadığı ve bir metabolite dayandığı görülmektedir. Aminoindan adındaki bu metabolit, kendi başına da Parkinson önleyici özelliğe sahiptir. Aminoindan, apoptoz ile bağlantılı hücreler arası sinyal yolları üzerinde etkin olmaktadır.

Kimyasal olarak selejilin inhibitörüne benzemesine rağmen rasajilin, amfetamin türevleri üzerinde metabolize olmama özelliği ile ayrışmaktadır. Bunun sonucu olarak kardiyovasküler sisteme yönelik olumsuz etkilerin ortaya çıkma riski de daha düşük seviyelerde olmaktadır. Yapılan bazı çalışmalar, rasajilinin daha güçlü bir etkiye sahip olduğunu ortaya koymaktadır. Ancak ana problem, çoğu kez diğer ilaçlardan daha pahalı olmasından kaynaklanmaktadır.

Yan Etkileri

Genel olarak rasajilin çok iyi bir tolerans profiline sahiptir. Olumsuz yan etkilerinin çok ciddi olmadığı ve yoğun bir biçimde görülmediğinin altını çizmek gerekir. Bu konuda yapılan çalışmalar, ortaya çıkan yan etkileri nedeniyle ilacın tedavi sürecini terk etme vak’alarına pek rastlanmadığını göstermektedir. Buna ek olarak, rasajilinin yan etkileri kullanım şekline bağlı olarak değişmektedir. Yalnız başına kullanıldığında en fazla karşılaşılan yan etkileri şunlardır:

  • Grip ya da inflüenza virüsü enfeksiyonu.
  • Depresyon.
  • Baş ağrısı.
  • Konjunktivit (göz nezlesi).
  • Rinit (burun mukozasının alerjik sebepli iltihabı).
  • Dermatit (cilt iltihaplanması).
  • Muskuloskeletal (kas ve istelet) ya da servikal ağrı.
  • Rahatsız hissetme.
Başı ağrıyan kadın

Bununla birlikte, rasajilin levodopa ile birlikte kullanıldığında, en fazla görülen yan etkileri ise şu şekilde sıralanabilir:

  • Diskinezi ya da anormal ve istemsiz hareketler.
  • Ortostatik (dik durma kaynaklı) hipertansiyon.
  • Kilo kaybı.
  • İştah azalması.
  • Karın ağrısı, kabızlık, bulantı ya da kusma gibi mide ve bağırsaklarla ilgili rahatsızlıklar.

Rasajilin, çok ciddi olumsuz sonuçlara yol açabileceğinden antidepresan ilaçlarla birlikte kesinlikle kullanılmamalıdır. Bu ilaçlara örnek olarak fluoksetin ya da fluvoksamin verilebilir. Bu bağlamda, rasajilinin aşağıda belirtilen gruplar içindeki ilaçlarla birlikte kullanılmamasına dikkat edilmelidir:

  • Sarı kantaron gibi bazı doğal ilaçlar da dahil olmak üzere diğer MAO inhibitörleri (Monoamin Oksidaz İnhibitörü).
  • Selektif Serotonin Gerialım İnhibitörleri  (SSRI).
  • Serotonin ve Norepinefrin Gerialım İnhibitörleri (SNRI).
  • Trisiklik antidepresanlar.
  • Tetrasiklik antidepresanlar.

Rasajilin, ayrıca dekonjestanlar (burundaki nemi azaltarak soluk almayı kolaylaştıran ilaçlar) ya da dekstrometorfan gibi öksürük ilaçlarıyla birlikte de kullanılmamalıdır. Bu nedenle, rasajilin kullanarak yapılan tedavilerde bu tür içeriklere sahip olduklarından dolayı nezle önleyici önlemlerden özellikle uzak durulmalıdır. Bunların dışında, karaciğer yetmezliği ya da hastalığı bulunan kişilerde rasajilin kullanımı çok dikkatli bir biçimde uygulanmalıdır. Tedavi süresince karaciğerin işleyişi yakından takip edilmelidir. Çünkü rasajilin, çok hızlı bir biçimde emilen ve karaciğerde P450 sitokromu ile metabolize olan bir ilaçtır.

  • Agencia Europea del Medicamento (2019). Ficha técnica. Rasagilina. [Online] Disponible en: https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/rasagiline-mylan-epar-product-information_es.pdf
  • Gipuzkoa, P. (2008). Rasagilina en la enfermedad de Parkinson. Neurología23(4), 238-245.
  • Pagonabarraga, J., & Kulisevsky, J. (2010). Rasagilina: eficacia y protección en la enfermedad de Parkinson. Rev Neurol51, 535-41.